Ubichinol czy ubichinon? Biodostępność koenzymu Q10 stosowanego w preparatach MSE Pharmazeutika – przegląd badań

Sprawdź, czym różnią się poszczególne formy koenzymu Q10!

Koenzym Q10 jest trzecim najpopularniejszym suplementem na świecie. Jego biodostępność, a co za tym idzie także skuteczność zależy jednak od postaci użytego składnika. Prezentujemy przegląd badań przeprowadzonych z użyciem koenzymu Q10 wykorzystywanego w preparatach MSE Pharmazeutika.

Dawkowanie koenzymu Q10

Sugerowana początkowa wysokość dawek to od 3 do 5 mg/kg masy ciała (przez trzy tygodnie). U osób ważących około siedemdziesięciu kilogramów odpowiada to dobowej dawce rzędu od 210 do 350 mg. Jednak w razie potrzeby można przyjmować również od 400 do 600 mg. Po upływie od trzech do czterech tygodni warto przeprowadzić badanie krwi, w celu stwierdzenia, czy docelowy poziom – 2500 μg/l został już osiągnięty, wówczas dla jego utrzymania wystarczy przyjmować tylko 100 mg dziennie.”

Dr Bodo Kuklinski

„Q10 resorbowany jest bardzo słabo, dlatego konieczna jest dawka 10mg, aby preparat dotarł, gdzie trzeba. Np. u osoby z chorobą Parkinsona, która waży 80kg, byłoby to 800 mg. Mniej podać się nie da, sfinansować też trudno. […] Jako rozwiązanie, opracowaliśmy Sanomit. Jego formuła pozwala zmniejszyć dawkę 4-krotnie, co oznacza 200 mg. A jeszcze nowszy preparat na bazie ubichinolu wystarczał już w dawce 100 mg. To gigantyczna różnica.[…] my potrzebujemy jedynie 100mg, ponieważ resorpcja naszego preparatu jest znacznie skuteczniejsza, przekracza 60%. Wykazaliśmy to jednoznacznie w Szpitalu Dziecięcym w Datteln, jednej z najlepszej tego typu klinik, posiadającej świetne laboratorium oznaczające Q10.”

Dr Franz Enzmann

Dystrybucja koenzymu Q w komórkach ludzkich HL-60 zależy od układu błon wewnętrznych

Koenzym Q10 jest kluczowym składnikiem niezbędnym do prawidłowego działania łańcucha oddechowego, a zarazem ważnym antyoksydantem chroniącym komórki przed szkodliwym działaniem wolnych rodników. Jego obecność jest więc niezbędna zarówno w mitochondriach, jak i błonach pozamitochondrialnych. Przeprowadzone z użyciem znakowanego radioaktywnie prekursora koenzymu Q miało na celu zbadanie dystrybucji w organizmie endogennego i egzogennego koenzymu Q.

Jak wykazały uzyskane wyniki, egzogenny koenzym Q9 – dostarczany organizmowi z dietą i w trakcie suplementacji – akumuluje się nie tylko w błonach mitochondriów, ale także w dużych ilościach trafia do systemu błon wewnątrzkomórkowych (obejmującym organelle takie jak otoczka jądrowa, błony komórkowe, lizosomy, siateczka śródplazmatyczna i aparaty Golgiego). Zaobserwowane zmiany w stężeniach koenzymu Q w czasie pozwoliły prześledzić jego wędrówkę w komórkach. Jak sugerują autorzy, najprawdopodobniej ostatnie etapy biosyntezy koenzymu Q mają miejsce w błonach mitochondrialnych, skąd może być transportowany za pośrednictwem systemu błon wewnętrznych do retikulum endoplazmatycznego i błon komórkowych, a następnie dystrybuowany pomiędzy komórkami i tkankami. W odróżnieniu do koenzymu Q10 produkowanego przez organizm, ten dostarczany z dietą i w trakcie suplementacji jest akumulowany przez komórki przede wszystkim w obrębie systemu błon wewnętrznych i jedynie niewielkie jego ilości trafiają do mitochondriów. Uzyskane wyniki potwierdzają rolę suplementacji dobrze przyswajalnego koenzymu Q10 w celu pełnego wykorzystania jego właściwości antyoksydacyjnych.

Badanie porównawcze poziomu koenzymu Q10 w osoczu, u zdrowych osób suplementowanych ubichinolem i ubichinonem

Koenzym Q10 występuje w trzech postaciach chemicznych – jako utleniony nieaktywny ubichinon, postać pośrednia (semiubichinon) oraz w zredukowanej postaci aktywnego ubichinolu.

Przeprowadzone pośród 12 zdrowych pacjentów w wieku 29-50 lat badanie porównujące przyswajalność ubichinonu i ubichinolu jednoznacznie wykazało lepszą biodostępność formy nieutlenionej (ubichinol). Stężenie koenzymu Q10 w osoczu po 4-tygodniowej suplementacji ubichinonem w dawce 200 mg/dzień wynosiło średnio 2,50 μg/ml, zaś po suplementacji ubichinolem 4,34 μg/ml. Chociaż obydwa suplementy pozwoliły na jego znaczne podniesienie powyżej poziomu bazowego (0,86-0,88 μg/ml), otrzymane dane wskazują na niemal 2-krotnie wyższą przyswajalność formy aktywnej. Jednocześnie, dopiero suplementacja ubichinolem pozwoliła na uzyskanie minimalnych stężeń koenzymu Q10, związanych z korzystnymi efektami zdrowotnymi. Jak wskazuje literatura, kształtują się one na poziomie >2,5 μg/ml w profilaktyce chorób serca oraz >3,5 μg/ml w przypadku chorób neurodegeneracyjnych. Dużą uwagę zwraca także zmienność osobnicza zaobserwowaną wśród pacjentów – notowane stężenia mieściły się na 0,7-5,12 μg/ml dla ubichinonu oraz 2,63-9,85 μg/ml w przypadku ubichinolu. Dobór odpowiedniej dawki preparatu powinien więc uwzględniać indywidualne potrzeby pacjenta.

Porównawcza biodostępność różnych preparatów koenzymu Q10 u zdrowych osób starszych

Biodostępność koenzymu Q10 zależy nie od jego postaci chemicznej, ale także formy w jakiej jest podawany pacjentowi. Wynika to między innymi z jego dużej masy cząsteczkowej, wysokiej lipofilowości i słabej rozpuszczalności w wodzie. Liczne badania wskazują, że jest on lepiej przyswajany z podłoży wodnych i olejowych emulsji.

W opublikowanym w 2020 roku badaniu naukowcy porównali przyswajalność różnych preparatów zawierających koenzym Q10 w zdrowej populacji geriatrycznej. Ze względu na spadek biosyntezy koenzymu Q10 wraz z wiekiem, jego suplementacja u osób starszych ma szczególne znaczenie. Jednocześnie, zdecydowana większość prowadzonych badań farmakokinetycznych i farmakodynamicznych jest prowadzona na młodszych populacjach. W zaprojektowanym badaniu porównano biodostępność koenzymu Q10 w postaci kapsułek zawierających standardowy sproszkowany ubichinon lub ubichinol oraz syropu z rozpuszczalnym w wodzie ubichinonem. Całkowite stężenie koenzymu Q10 w osoczu było badane po jednorazowym podaniu preparatu w dawce 100 mg pacjentom w wieku 65-72 lat. Otrzymane w wyniku przeprowadzonego eksperymentu dane wykazały 2,4-krotnie lepszą przyswajalność ubichinonu w postaci syropu, w porównaniu do zawierających go kapsułek. Jednocześnie płynna forma ubichinonu charakteryzowała się zbliżoną biodostępnością co sproszkowany ubichinol.

Biodostępność suplementów koenzymu Q10 zależna od nośników lipidowych i ich rozpuszczalności

W przypadku postaci płynnych koenzymu Q10, znaczącą rolę odgrywa również rodzaj użytego podłoża. Naukowcy z Hiszpanii w zbliżonym do opisanego wyżej eksperymencie przeprowadzonym pośród młodych (13-33 r.ż.) pacjentów porównali przyswajalność koenzymu Q10 z postaci płynnych bazujących na różnych rodzajach oleju i przygotowanych z użyciem różnych technologii. W przeprowadzonym badaniu ponownie sproszkowany ubichinol charakteryzował się niższą biodostępnością od nowoczesnej formy ubichinonu rozpuszczalnego w oleju sojowym i poddanemu specjalnemu procesowi rekrystalizacji, pozwalającemu na uzyskanie ultramałych cząsteczek. Koenzym Q10 z obydwu produktów wchłaniał się jednak dużo lepiej do krwi w porównaniu z pozostałymi badanymi preparatami – ubichinonem w roztworach z mieszaniną oliwy z oliwek z olejem kokosowym lub sojowym. Zaobserwowano również negatywny wpływ dodatku do formulacji innych antyoksydantów, produkty wzbogacone o witaminę C charakteryzowały się niższą biodostępnością niż ich odpowiedniki pozbawione tego składnika.

W oparciu o przedstawione wyniki badań w celu wyboru najlepszego suplementu diety zawierającego koenzym Q10, należy zwracać uwagę zarówno na użytą formę substancji aktywnej (ubichinon-ubichinol), jak i postać samego preparatu. Najlepszą przyswajalność, a co za tym idzie również skuteczność działania wykazują płynne formy ubichinolu w postaci ultramałych cząsteczek.

Badanie bezpieczeństwa i biodostępności ubichinolu po jednorazowym i wielokrotnym podaniu doustnym przez 4 tygodnie zdrowym ochotnikom

Ubichinol cechuje się nie tylko wyjątkową biodostępnością, ale także wysokim profilem bezpieczeństwa, co potwierdzono w trwającym 4 tygodnie badaniu. W pierwszej części badania oceniono bezpieczeństwo i biodostępność ubichinolu w dawkach 150 i 300 mg po jednorazowym podaniu u 15 zdrowych ochotników, a następnie przy zastosowaniu regularnej, 4-tygodniowej suplementacji przez 78 osób.

Jednorazowe przyjęcie ubichinolu w dawkach 150 mg i 300 mg pozwoliło na uzyskanie po upływie 6h maksymalnego stężenia koenzymu Q10 w osoczu na poziomie odpowiednio 1,88 μg/ml i 3,19 μg/ml. Regularne przyjmowanie suplementu w dawkach przez okres 4 tygodni pozwoliło z kolei na jego podniesienie do oznaczonego w 14 i 28 dniu terapii poziomu 2,61 i 2,84 μg/ml przy zastosowaniu dawki 90 mg, 3,66 i 3,84 μg/ml dla dawki 150 mg oraz 6,53 i 7,28 μg/ml dla dawki 300 mg. W ciągu pierwszych 2 tygodni suplementacji uzyskano u pacjentów 2,1-2,8-krotny wzrost stężenia koenzymu Q10 w osoczu, który w następnych dniach był podtrzymywany na zbliżonym poziomie. W toku badania odnotowano jedynie nieliczne działania niepożądane ze strony układu pokarmowego (takie jak bóle brzucha, biegunka, luźne stolce) o częstotliwości występowania zbliżonej jak przy stosowaniu preparatu placebo. Dodatkowo w obydwu grupach nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych negatywnych zmian w wynikach badań krwi i moczu.

Bibliografia

0:00
0:00